Medycyna

Fluorofory

Naukowcy z Uralskiego Uniwersytetu Federalnego i Uralskiego Oddziału Rosyjskiej Akademii Nauk stworzyli nowe fluorescencyjne związki chemiczne (fluorofory) do terapii fotodynamicznej guzów nowotworowych, najnowszej metody leczenia raka. Związek nadaje się jednocześnie do diagnozowania procesów nowotworowych poprzez barwienie dotkniętych tkanek i ich dalszego leczenia poprzez niszczenie komórek nowotworowych bez szkody dla zdrowych. Wyniki badań pierwotnych zostały opublikowane w czasopiśmie Dyes and Pigments.

Synteza tych fluoroforów charakteryzuje się niskim kosztem, ze względu na dostępność wszystkich pochodnych w składzie, a także brak zanieczyszczeń, które mogłyby prowadzić do skutków ubocznych. Skuteczność fluoroforu została przetestowana na komórkach HeLa, wykorzystywanych jako model raka szyjki macicy. Teraz naukowcy sprawdzają, jak nowy związek oddziałuje z innymi typami komórek nowotworowych.

Fluorofory to związki chemiczne, które emitują światło widzialne (fotoluminescencja) po wystawieniu na działanie światła ultrafioletowego lub widzialnego. Są one w stanie rozprzestrzeniać się w tkankach biologicznych i wybarwiać komórki podatne na procesy zapalne. Tak więc nowy związek wchodzi w interakcję z biomolekułami tkanek organizmu i pod wpływem promieniowania UV lub widzialnego wybarwia obszary, w których zachodzi proces wzrostu guza. Dzięki temu możliwe jest określenie wielkości guza w organizmie i nakreślenie jego granic. Podczas eksperymentów naukowcy odkryli, że nowy fluorofor pełni podwójną funkcję: nie tylko barwi chore obszary, ale także zaczyna je niszczyć.

Początkowo badaliśmy jedynie właściwości barwiące związku. Związek jest w stanie gromadzić się w pewnych obszarach komórki – błonie komórkowej i retikulum (wewnątrzkomórkowej organelli odpowiedzialnej za składanie białek), a pod wpływem promieniowania ultrafioletowego lub widzialnego podświetlać zainfekowane miejsca na jaskrawo zielony kolor. Okazało się jednak, że fluorofor pełni wtedy rolę fotouczulacza. To znaczy, pod wpływem napromieniowania optycznego zaczyna oddziaływać z otaczającym go środowiskiem komórkowym (tlen, woda itp.) i generuje wolne rodniki, tzw. reaktywne formy tlenu. Te aktywne cząsteczki wchodzą w interakcje chemiczne z zaatakowanymi komórkami, rozpoczynając ich niszczenie, jednocześnie praktycznie nie wpływając na zdrowe komórki. Nazywa się to terapią fotodynamiczną, jest to nowa obiecująca metoda leczenia nowotworów o wysokiej skuteczności i minimalnych efektach ubocznych.”

Grigory Zyryanov, współautor badania i profesor Wydziału Chemii Organicznej i Biomolekularnej na UrFU

Nowe cząsteczki 'decoy receptor’ hamują wzrost szpiczaka mnogiego i chłoniaka z rozproszonych dużych komórek B u myszy

Badanie sugeruje możliwe podejście do leczenia raka i chorób sercowo-naczyniowych

Częste stosowanie aspiryny związane z niższym ryzykiem raka jajnika u osób z wieloma czynnikami ryzyka

Naukowcy wykorzystując metody chemii heterocyklicznej stworzyli dwie próbki eksperymentalne. Chemicy zsyntetyzowali fluorofor na bazie naftoksazolu, pochodnej oksazolu stosowanej w syntezie preparatów leczniczych i biochemicznych, oraz fragment naftalenu wykorzystywany jako platforma i tzw. antena do efektywniejszego odbierania promieniowania optycznego przez cząsteczkę. Ponadto chemicy dodali do związku fragmenty pirenu i antracenu, wielopierścieniowych węglowodorów aromatycznych o wysokiej reakcji fluorescencyjnej, czyli jasnym świeceniu. Związek zawierający piren wykazywał największą aktywność fluorescencyjną i przeciwnowotworową.

„Pireny są bardzo powszechnie stosowane do bioobrazowania, antraceny są mniej popularne” – mówi Grigory Zyryanov. „Te związki są obiecujące z wielu powodów, między innymi udało nam się pokazać, że związek zawierający piren zaczyna świecić nawet po napromieniowaniu światłem widzialnym i jest to widoczne nawet gołym okiem. Jest to bardzo wygodne, w tym np. przy interwencjach chirurgicznych, kiedy jest to jeszcze niezbędne w leczeniu.”